Sildenafil (¿Qué es sildenafil citrate y para que sirve?)

Sildenafil está indicado para su uso en el tratamiento de la disfunción eréctil debido a la incapacidad de lograr o mantener la erección necesaria para una relación sexual satisfactoria.

El efecto positivo de tomar la pastillas se observa solo en el caso de la estimulación sexual.

Sildenafil es un químico creado hace décadas para mejorar la nutrición del músculo cardíaco. Sin embargo, en el curso de la investigación, se descubrió otro efecto que sorprendió inesperadamente a los científicos.

La recepción de sildenafil influyó en el aumento del flujo sanguíneo a los genitales, en particular, al pene. Como resultado, esta droga ha encontrado su uso alternativo. Vale la pena agregar que el efecto del fármaco como afrodisíaco y patógeno es mucho más efectivo que en forma de aditivo para mejorar la circulación del miocardio, docenas de veces.

En consecuencia, el sildenafil como un medio para tratar el músculo cardíaco no cumplió con las expectativas, pero estaba firmemente y permanentemente afianzado en el mercado de patógenos y medicamentos para el tratamiento de las disfunciones eréctiles.

Sildenafil es un medicamento oral para el tratamiento de la disfunción eréctil. En la excitación sexual, la droga recupera una función eréctil reducida al aumentar el flujo de sangre al pene.

El mecanismo fisiológico que causa la erección implica la liberación de óxido nítrico (NO) en los cuerpos cavernosos durante la excitación sexual. El óxido nítrico liberado activa la enzima guanilato ciclasa, que estimula el aumento del nivel de monofosfato de guanosina cíclico (GMPc), que, a su vez, provoca la relajación de los músculos lisos de los cuerpos cavernosos, contribuyendo al flujo de sangre.

Sildenafil es un potente inhibidor selectivo de la fosfodiesterasa 5 (PDE5) específica de cGMP en cuerpos cavernosos, donde FDE5 es responsable de la desintegración de cGMP. El efecto del sildenafil sobre la erección es periférico. Sildenafil no tiene un efecto relajante directo en el cuerpo humano cavernoso aislado, pero potencialmente aumenta el efecto relajante del NO en este tejido. Cuando se activa la vía metabólica NO / cGMP, que ocurre durante la estimulación sexual, la inhibición por sildenafil PDE5 conduce a un aumento en el nivel de cGMP en cuerpos cavernosos. Por lo tanto, para que el sildenafil produzca el efecto farmacológico deseado, se requiere ansiedad sexual.

Después de la ingestión, el sildenafil se absorbe rápidamente. La biodisponibilidad absoluta promedia el 40% (25-63%)

Sildenafil no tiene un efecto relajante directo sobre el cuerpo cavernoso aislado de una persona, pero aumenta el efecto del óxido nítrico (NO) al inhibir la PDE5, que es responsable de la descomposición de las GMPc.

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La efectividad del sildenafil, definida como la capacidad para lograr y mantener una erección suficiente para una relación sexual satisfactoria, se ha demostrado en todos los estudios realizados y se ha confirmado en estudios a largo plazo.

El nivel del fármaco en la sangre alcanza entre 30 y 120 minutos después de la administración. Absorbido en un 40%, el fármaco se destruye gradualmente por las enzimas hepáticas (principalmente el citocromo P450 3A4 y, en menor medida, por el citocromo P450 2C9) y se elimina con heces (80%) y orina. Después de 3-4 horas, la mitad de la dosis ya sale del cuerpo.

Indicaciones

Tratamiento de la disfunción eréctil, caracterizado por la incapacidad de lograr o mantener una erección del pene, suficiente para una relación sexual satisfactoria. Para un tratamiento farmacológico eficaz es más despierto sexualmente.

¿Qué contraindicaciones tiene Sildenafil?

Hipersensibilidad al principio activo oa alguno de los excipientes del fármaco.

La administración simultánea con donantes de óxido nítrico (como amlnitrite) o nitratos en cualquier forma está contraindicada porque se sabe que el sildenafil tiene un efecto sobre el metabolismo del óxido nitroso / monofosfato de guanosina cíclica (GMPc) y potencia el efecto hipotensor de los nitratos.

El uso concomitante de inhibidores de la PDE5 (incluido sildenafil) con estimulantes de guanilato ciclasa, como el riosigat, está contraindicado, ya que puede provocar hipotensión sintomática.

Condiciones en las que no se recomienda la actividad sexual (por ejemplo, trastornos cardiovasculares graves, como angina inestable o insuficiencia cardíaca grave).

Pérdida ocular debida a neuropatía óptica isquémica frontal no arterial, independientemente de si esta patología está asociada con el uso previo de inhibidores de la FDE5 o no.

La presencia de enfermedades tales como disfunción hepática grave, hipotensión arterial, accidente cerebrovascular reciente o infarto de miocardio y enfermedades retinianas degenerativas hereditarias conocidas, como retinitis pigmentum, ya que la seguridad del sildenafil no se investigó en dichos subgrupos de pacientes.

Pacientes ancianos. En pacientes ancianos sanos (mayores de 65 años), el aclaramiento de sildenafilo se reduce y la concentración de sildenafilo libre en el plasma sanguíneo es aproximadamente un 40% más alta que en las personas jóvenes (18 a 45 años). La edad no tiene un efecto clínicamente significativo sobre la incidencia de los efectos secundarios.

Interacción con otros fármacos

El metabolismo de sildenafil ocurre predominantemente con la isoforma Z4 (ruta principal) y la isoforma 2C9 (ruta secundaria) del citocromo P450 (CYP). Por lo tanto, los inhibidores de estas isoenzimas pueden reducir el aclaramiento del sildenafil, y los inductores de estas isoenzimas pueden aumentar el aclaramiento del sildenafil.

Existe evidencia de una disminución en el aclaramiento de sildenafil cuando se coadministra con inhibidores de CYP3A4 (como ketoconazol, eritromicina, cimetidina). Aunque el uso concomitante de sildenafil y los inhibidores de CYP3A4 no aumentaron la incidencia de eventos adversos, se debe considerar el uso de una dosis inicial de sildenafil 25 mg.

El uso concomitante del inhibidor de la proteasa del VIH ritonavir, un inhibidor del CYP muy potente, en un estado de equilibrio y sildenafil produjo un aumento del 300% en la Cmax de sildenafil (4 veces) y un aumento en el AUC plasmático Sildenafil 1000%. Después de 24 horas, el nivel plasmático de sildenafilo todavía era de aproximadamente 200 ng / ml, en comparación con aproximadamente 5 ng / ml, que es típico de sildenafilo solo, lo que corresponde a un efecto significativo de ritonavir en una amplia gama de sustratos de CYP. Sildenafil no afecta la farmacocinética de ritonavir. Dados estos datos farmacocinéticos, no se recomienda el uso concomitante de sildenafil y ritonavir. En cualquier caso, la dosis máxima de sildenafil no debe en ningún caso exceder los 25 mg durante 48 horas.

El uso concomitante del saquinavir, un inhibidor de la proteasa del VIH, un inhibidor del CYP3A4, en una dosis estable y sildenafil produjo un aumento de la Cmax de sildenafil en un 140% y un aumento en la exposición sistémica de sildenafil a 210%. No se han identificado los efectos del sildenafil sobre la farmacocinética de saquinavir. Se espera que los inhibidores más potentes del CYP3A4, como el ketoconazol y el itraconazol, tengan un efecto más pronunciado.

Cuando se utilizaron sildenafil y eritromicina, un inhibidor moderado de CYP3A4, en equilibrio, se observó una exposición sistémica a sildenafil al 182% (AUC). No se observó ningún efecto de la azitromicina sobre el AUC, la Cmax, la Tmax, la constante de la tasa de eliminación y la T½ adicional de sildenafil o su principal metabolito circulante. La cimetidina a una dosis de 800 mg cuando se administró concomitantemente con sildenafil 50 mg produjo un aumento del 56% en las concentraciones plasmáticas de sildenafil.

El jugo de toronja es un inhibidor débil del CYP3A4 en la pared intestinal y puede causar aumentos moderados en los niveles de sildenafil en el plasma.

Sildenafil es uno de los medicamentos más eficaces para el tratamiento de la disfunción eréctil, pero antes de empezar a tomar sildenafil tiene que ir a la consulta médica y leer atentamente el prospecto.

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Última actualización: 2019-11-11