Tadalafil (¿Que es tadalafil y que función tiene?)

El debilitamiento de una erección deprime tanto a los hombres debido al hecho de que la masculinidad y la potencia en la esfera sexual se evalúan principalmente por la gravedad y la duración de la erección, la facilidad de su aparición y la «inmunidad al ruido». Para eliminar los cargos en este sentido y debido al bajo nivel de reflexión, muchos pacientes buscan la base orgánica de este trastorno. Los trastornos de potencia a menudo ocurren en individuos acentuados o psicopáticos que tienen dificultades en los contactos sociales y emocionales.

Hay dos picos de negociabilidad por edad para los trastornos eréctiles: en 2 1 – 30 y en 4 1 – 50 años. En los hombres jóvenes, especialmente los solteros, la erección a menudo se ve inhibida por la incertidumbre y otras emociones que acompañan a la situación sexual. Cada fiasco posterior puede reforzar el mecanismo de espera ansiosa por el fracaso.

También es necesario tener en cuenta la ausencia de condiciones normales para la intimidad, el miedo a contraer enfermedades de transmisión sexual y el SIDA, la aparición de embarazos, las críticas y el ridículo de una pareja más experimentada o agresiva. La opresión de la erección también se asocia con fatiga, alcoholismo, neurosis y depresión, algunos medicamentos.

En hombres casados ​​maduros, la erección reduce el estereotipo y la monotonía de las relaciones sexuales conyugales, el enfriamiento debido a una serie de conflictos y problemas familiares, la atención insuficiente de la esposa sobre su atractivo sexual, etc. Además, la erección se debilita con la edad, lo que puede causar ansiedad en los hombres. y la esposa – descontento y sospecha de adulterio. De esta manera, se forma un mecanismo para «cuidar el éxito, la autoobservación alarmante, la expectativa de falla».

Una erección durante la estimulación sexual es causada por un aumento en el flujo de sangre a los tejidos del pene debido a la relajación de los músculos lisos de las arterias y cuerpos cavernosos.

Este proceso está mediado por la liberación de óxido nítrico de las terminaciones nerviosas y las células endoteliales de los cuerpos cavernosos. El óxido nítrico estimula la síntesis de cGMP en células de músculo liso. La acumulación de cGMP conduce a la relajación muscular y al aumento del flujo sanguíneo a los cuerpos cavernosos. La inhibición de la PDE5 por tadalafil está acompañada por un aumento en el número de GMPc y un aumento en la función eréctil. Dado que la estimulación sexual es necesaria para iniciar el proceso de liberación local de óxido nítrico, la inhibición de PDE5 por tadalafil en ausencia de estimulación no es efectiva.

Tadalafil se absorbe rápidamente cuando se toma por vía oral. Después de que la ingestión de una dosis única de Tmax es de 30 minutos a 6 horas (promedio 2 horas), no se determina la biodisponibilidad absoluta. La velocidad y el grado de absorción no dependen de la ingesta de alimentos.

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¿Para qué sirve Tadalafil?

Tadalafil mejora la función eréctil (en comparación con el placebo), el efecto aparece a partir de los 16 minutos y dura 36 horas después de tomarlo.

¿Qué contraindicaciones tiene Tadalafil?

Tadalafil no está indicado para uso en mujeres, niños (tadalafil no se evaluó en pacientes menores de 18 años), recién nacidos.

Enfermedades del sistema cardiovascular:

– infarto de miocardio en los 90 días anteriores;

– estenocardia inestable o estenocardia que se produce durante las relaciones sexuales;

– insuficiencia cardíaca (clase II y superior según la clasificación de la NYHA), que se desarrolló durante los últimos 6 meses;

– arritmias cardíacas no controladas, hipotensión arterial (PA <90/50 mmHg) o hipertensión arterial no controlada;

– Accidente cerebrovascular sufrido en los últimos 6 meses.

Enfermedades degenerativas hereditarias diagnosticadas de la retina, incluida la retinitis pigmentosa.

Predisposición al priapismo (anemia de células falciformes, mieloma múltiple, leucemia), deformación anatómica del pene (curvatura angular, fibrosis cavernosa, enfermedad de Peyronie).

Insuficiencia hepática grave.

Tadalafil se metaboliza predominantemente por CYP3A4. Los medicamentos que inhiben el CYP3A4 pueden aumentar el efecto del tadalafil.

El ketoconazol (400 mg al día), un inhibidor selectivo y potente del CYP3A4, incrementó el AUC de tadalafil (20 mg una vez) en un 312% y la Cmax en un 22% en comparación con tomar solo tadalafil en la misma dosis.

El inhibidor de la proteasa del VIH, ritonavir (200 mg dos veces al día), un inhibidor de CYP3A4, CYP2C9, CYP2C19 y CYP2D6, aumentó el AUC de Tadalafil (20 mg una vez) en un 124% sin afectar la Cmax.

Según estos resultados, en pacientes que toman simultáneamente inhibidores fuertes del tadalafil del CYP3A4, no se debe exceder una dosis de 10 mg de tadalafil y tomar tadalafil más de una vez durante 72 horas.

Otros inhibidores del citocromo P450. Aunque no se han estudiado interacciones específicas, se supone que los inhibidores del CYP3A4, como la eritromicina, el itraconazol y el jugo de toronja, pueden aumentar la exposición al tadalafil.

Los fármacos que inducen CYP3A4 podrían reducir los efectos del tadalafil.

Tadalafil y alcohol

El alcohol y los inhibidores de la PDE5, incluido el tadalafil, son vasodilatadores sistémicos débiles. Cuando se combinan, el efecto hipotensor de cada compuesto individual puede aumentar. El consumo significativo de alcohol en combinación con tadalafil puede aumentar la probabilidad de signos y síntomas ortostáticos, incluido un aumento de la frecuencia cardíaca, disminución de la presión arterial, mareos y dolor de cabeza.

¿Qué pasa en caso de sobredosis con tadalafil?

Síntomas: cuando se prescriben dosis únicas de hasta 500 mg a voluntarios sanos y pacientes con dosis múltiples de hasta 1000 mg de disfunción eréctil, los efectos indeseables fueron los mismos que tomar dosis más bajas.

Tratamiento: terapia de apoyo estándar. La hemodiálisis hace una contribución menor a la eliminación del tadalafil.

Antes de comenzar a tomar para diagnosticar la disfunción eréctil, determinar sus posibles causas y elegir los métodos de tratamiento apropiados, debe recopilar la anamnesis y evaluar la condición del paciente.

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Última actualización: 2019-10-31